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活性小分子抑制剂

2024/8/2 11:57:27  作者:源叶生物


活性小分子抑制剂是一类具有抑制活性的小分子化合物。根据信号通路和领域的不同,抑制剂也分为不同的类型,如:Anti-infection(抗感染),JAK/STAT SignalingJAK/STAT信号通路),Metabolic Enzyme/Protease(代谢酶/蛋白酶)等等。

以下推荐一些常用的小分子抑制剂:

货号

名称和CAS

含量

活性

S84126

5-(4-氯苯基)-1-(4-甲氧基苯基)-3-(三氟甲基)-1H-吡唑 188817-13-2

99%

是有效的,选择性的 COX-1 抑制剂,IC50 值为9 nM

S86197

Delamanid 681492-22-8

99%

是一个治疗耐多药结核病的药物,也是新的分枝杆菌细胞壁合成抑制剂

S87655

TBK1/IKKε-IN-5  1893397-65-3

98%

 TBK1  IKKε 的双抑制剂,其IC50值分别为 1 nM  5.6 nM

S85425

R1487 (Hydrochloride) 449808-64-4

98%

是一个强的和高的选择性的p38α抑制剂

S87654

Dazoxiben 74226-22-5

98%

是一种有效的活性血栓烷合酶 (thromboxane (TX) synthase) 抑制剂。

 

 

S46930

 

 

Panobinostat (LBH589) 404950-80-7

 

 

98%

是一种有效的非选择性 HDAC抑制剂,具有抑制肿瘤活性;可诱导 HIV-1 virus 的产生,即使在较低的浓度范围 8-31 nM,也可刺激 HIV-1 在潜伏感染细胞中的表达。可诱导细胞凋亡和自噬;可用于难治性或复发性多发性骨髓瘤的研究。

 

S87653

EB-3D  1839150-63-8

 

98%

是有效的选择性胆碱激酶 α1 (ChoKα1) 抑制剂,IC50  1 μM;可诱导白血病 T 细胞中AMPK-mTOR 通路解除和凋亡;在一组T-白血病细胞系中显示出强大的抗增殖活性,具有抑制癌活性

S87648

T-1101 tosylate 2250404-95-4

98%

是一种具有抑制肿瘤活性的 Hec1/Nek2 抑制剂。且对正常细胞、激酶和 hERG无抑制效果。

S87647

BMS-986195 1912445-55-6

98%

是一个强有效的、布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 的不可逆共价、选择抑制剂,其 IC50 0.1 nM

S84720

SD-06 271576-80-8

98%

是口服有效的、选择性的、ATP竞争性的、有效的 p38α MAPK 的二芳基吡唑抑制剂,其IC50值为 110 nM

S87645

TH5487 2304947-71-3

98%

是一种有效的 8-氧鸟嘌呤 DNA 糖基化酶1 (OGG1) 抑制剂,IC50 342 nMTH5487 阻止 OGG1 识别其 DNA 底物,抑制 DNA 修复和修饰 OGG1 染色质动力学,从而抑制促炎基因

S87643

GLX351322 835598-94-2

98%

是一种 NADPH 氧化酶 4 (Nox4) 抑制剂,在 NOX4 过表达的细胞中,抑制过氧化氢的产生,IC50值为 5 μM

S82808

ARQ-092 1313881-70-7

98%

是一种有效的选择性和变构型 Akt 抑制剂,对 Akt1Akt2Akt3  IC50分别为 2.7 nM14 nM  8.1 nM

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