匿名
2021/3/4 12:01:45
PD318088是一种非ATP竞争性的，MEK1/2变构抑制剂，同时与ATP结合到ATP结合位点相邻的MEK1活性位点的区域中。PD318088是小分子MEK1/2抑制剂,是PD184352类似物。在ATP结合位点邻近的MEK1活性位点区域，PD318088与ATP结合。PD318088和MgATP复合体适当提高MEK1和MEK2单体-二聚体的Kd。PD318088和MgATP与MEK1结合也废除四聚体和更高聚合物的形成。PD318088和MgATP一起促进MEK1和MEK2二聚物分离,说明PD318088抑制机制可能是在活性位点局部构象变化的结果，而不是全部结果的改变。[1]