匿名
2021/3/4 12:01:44
Ki16198是Ki16425的甲酯，是LPA拮抗剂，抑制LPA1-和LPA3诱导的肌醇磷酸产生，Ki分别为0.34 μM和0.93 μM，对LPA2具有较弱的抑制作用，对LPA4， LPA5， LPA6没有抑制活性。Ki16198或Ki16425充分抑制LPA1和LPA3介导的反应，具有相似的效力，对LPA2具有低的作用效果，对LPA4, LPA5和LPA6没有抑制活性。Ki16198(10 μM)作用于 YAPC-PD癌细胞，有效抑制响应LPA的迁移和入侵，与Ki16425具有相似的效力。Ki16198(10 μM)作用于YAPC-PD细胞，抑制LPA诱导的proMMP-9蛋白和mRNA表达。[1]Ki16198(1 μM)抑制约70% lpa1Δ-1 和 lpa1Δ+-1细胞增殖。[2]