匿名
2021/3/4 12:01:44
CFTRinh-172是电势差不依赖性的选择性CFTR抑制剂，Ki为300 nM，对于MDR1，ATP敏感性钾离子通道或者一系列的转运蛋白没有效果。CFTRinh-172时间和剂量依赖性的抑制了CFTR介导的碘离子转运，也有效地抑制了多种激动剂或者活化剂介导的CFTR的激活。[1]作为一个选择性的CFTR通道抑制剂，CFTRinh-172也能够完全阻断兔泪腺的腺泡和导管细胞中氯离子的流通。[2]CFTRinh-172以不依赖于CFTR的机制，诱导了ROS的产生，线粒体的损伤以及NF-κB信号通路的激活。[3]