匿名
2021/3/4 12:01:43
NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂，IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA和CaMKII 125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。在C6神经胶质瘤细胞中，NH125减少磷酸化的eEF-2，不影响eEF-2的总蛋白量，抑制G1到S期的转变。 NH125抑制10种肿瘤细胞系的存活，其IC50值为0.7~4.8 μM[1] NH125显著抑制组氨酸蛋白激酶，包括Envz，PhoQ，BvgS，EvgS，因此对苯唑西林抗性的葡萄球菌，万古霉素抗性的肠球菌，青霉素抗性的链球菌和其它革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌产生潜在抗菌活性。[2] HN125介导的 EEF2k抑制使肿瘤细胞对姜黄色素和硼替佐米的敏感性增强。[3]