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茚地那韦的合成路线

提问时间:2021/4/23 8:56:17
茚地那韦有什么方法可以合成?

1条回复:

匿名
2021/4/23 8:56:17
基本信息:
中文名称 茚地那韦
中文别名 [1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三去氧-N-(2,3-二氢-2-羟基.1H-茚-1-基)-5-[2-[[(1,1-二甲基乙基)氨基]羰基]-4-(3-吡啶基甲基)-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺;吲地纳韦;
英文名称 indinavir
英文别名 Indinavir;N-[2(R)-hydroxy-1(S)-indanyl]-5-{[2(S)-tert-butylaminocarbonyl]-4-(3-pyridylmethyl)piperazino}-4(S)-hydroxy-2(R)-phenylmethylpentanamide;(2S)-1-[(2S,4R)-4-benzyl-2-hydroxy-4-{[(1S,2R)-2-hydroxy-2,3-dihydro-1H-inden-1-yl]carbamoyl}butyl]-N-tertbutyl-4-(pyridin-3-ylmethyl)piperazine-2-carboxamide;(1(1S,2R),5(S))-2,3,5-Trideoxy-N-(2,3-dihydro-2-hydroxy-1H-inden-1-yl)-5-(2-(((1,1-dimethylethyl)amino)carbonyl)-4-(3-pyridinylmethyl)-1-piperazinyl)-2-(phenylmethyl)-D-erythro-pentonamide;(1(1S,2R)5(S))-2,3,5-TRIDEOXY-N-(2,3-DIHYDRO-2HYDROXY-1H-INDEN-1-YI);
CAS号 150378-17-9

合成路线:
1.通过3-吡啶甲醛和[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三脱氧-N-(2,3-二氢-2-羟基-1H-茚-1-基)-5-[2-[(叔丁基氨基)甲酰]-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺合成茚地那韦,收率约69%;


2.通过3-氯甲基吡啶盐酸盐和[1(1S,2R),5(S)]-2,3,5-三脱氧-N-(2,3-二氢-2-羟基-1H-茚-1-基)-5-[2-[(叔丁基氨基)甲酰]-1-哌嗪基]-2-(苯基甲基)-D-赤式-戊酰胺合成茚地那韦,收率约77%;


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