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鲁索替尼的合成路线有哪些?

提问时间:2021/4/22 12:49:25
鲁索替尼有什么方法可以合成?

1条回复:

匿名
2021/4/22 12:49:25
基本信息:
中文名称 鲁索替尼
中文别名 (BETAR)-BETA-环戊基-4-(7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-4-基)-1H-吡唑-1-丙腈;β-环戊基-4-(7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基)-(βr)-1H-吡唑-1-丙腈;鲁索利替尼
英文名称 ruxolitinib
英文别名 (3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propionitrile;Ruxolitinib;((3R)-3-cyclopentyl-3-[4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)pyrazol-1-yl]propanenitrile);(R)-3-(4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-3-cyclopentylpropanenitrile;
CAS号 941678-49-5

合成路线:
1.通过(βR)-β-环戊基-4-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧杂硼杂环戊烷-2-基)-1H-吡唑-1-丙腈和4-氯吡咯并嘧啶合成鲁索替尼,收率约65%;


2.通过4-(1H-吡唑-4-基)-7-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)-甲基)-7h-吡咯并[2,3-d]嘧啶合成鲁索替尼


合成路线仅供参考
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