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西他列汀的合成路线有哪些?

提问时间:2021/4/22 10:11:41
西他列汀有什么方法可以合成?

1条回复:

匿名
2021/4/22 10:11:41
基本信息:
中文名称 西他列汀
中文别名 西他列汀;(3R)-3-氨基-1-[3-(三氟甲基)-5,6,7,8-四氢-1,2,4-三唑并[4,3-a]吡嗪-7-基]-4-(2,4,5-三氟苯基)丁-1-酮;二甲双胍+SITAGLIPTIN,复方;
英文名称 sitagliptin
英文别名 Unii-qfp0p1dv7z;Janumet;Sitagliptin;
CAS号 486460-32-6

合成路线:
1.通过(2Z)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-烯-2-胺合成西他列汀,收率约98%;


2.通过(2Z)-4-氧代-4-[3-(三氟甲基)-5,6-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]吡嗪-7-(8H)-基]-1-(2,4,5-三氟苯基)丁-2-酮合成西他列汀,收率约92%;


合成路线仅供参考
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