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利伐沙班的合成路线有哪些?

提问时间:2021/4/22 10:11:37
利伐沙班有什么方法可以合成?

1条回复:

匿名
2021/4/22 10:11:37
基本信息:
中文名称 利伐沙班
中文别名 5-氯-N-(((5S)-2-氧代-3-(4-(3-氧代吗啉-4-基)苯基)-1,3-恶唑啉-5-基)甲基)噻吩-2-甲酰胺;5-氯-N-[[(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-吗啉基)苯基]-5-恶唑基]甲基]-2-噻吩甲酰胺;
英文名称 rivaroxaban
英文别名 Rivaroxaban;Rivaroxaba;rivaraoxaban;Rivarobaxan;Xarelto;BAY 59-7939;
CAS号 366789-02-8

合成路线:
1.通过5-氯-2-酰氯噻吩和4-[4-[(5S)-5-(氨基甲基)-2-氧代-3-恶唑烷基]苯基]-3-吗啉酮盐酸盐合成利伐沙班,收率约92%;


2.通过2-氯噻吩-5-甲酸合成利伐沙班,收率约83%;


合成路线仅供参考
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