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拉帕替尼的合成路线有哪些?

提问时间:2021/4/20 10:31:00
拉帕替尼有什么方法可以合成?

1条回复:

匿名
2021/4/20 10:31:00
基本信息:
中文名称 拉帕替尼
中文别名 TYKERB;枸橼酸他莫昔芬;N-[3-氯-4-[(3-氟苯基)甲氧基]苯基]-6-[5-[(2-甲磺酰乙基氨基)甲基]-2-呋喃基]喹唑啉-4-胺;GW2016 LAPATINIB;枸橼酸他莫昔芬,他莫昔芬柠檬酸盐;
英文名称 lapatinib
英文别名 Tykerb;4-{[3-chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]amino}-6-(5-{[(2-methansulfonyl-ethyl)amino]methyl}-furan-2-yl)quinazoline;N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl) oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methanesulphonyl) ethyl]amino}methyl)-2-furyl]-4-quinazolinamine;4-{[3-chloro-4-(3-fluoro-benzyloxy)-phenyl]amino}-6-(5-{[(2-methanesulphonyl-ethyl)amino]methyl}-furan-2-yl)quinazoline;N-{3-Chloro-4-[(3-fluorobenzyl)oxy]phenyl}-6-[5-({[2-(methanesulphonyl)ethyl]amino}methyl)-furan-2-yl]-4-quinazolinamine;GW-2016;Tyverb;N-[3-chloro-4-[(3-fluorophenyl)methoxy]phenyl]-6-[5-[(2-methylsulfonylethylamino)methyl]-2-furyl]quinazolin-4-amine;Lapatinib;Lapatinib (2TsOH);
CAS号 231277-92-2

合成路线:
1.通过2-(甲磺酰基)乙胺和5-[4-[3-氯-4-(3-氟苯氧基)苯胺基]-6-喹唑啉基]呋喃-2-甲醛合成拉帕替尼,收率约87%;


2.通过二对甲苯磺酸拉帕替尼合成拉帕替尼,收率约93%;


以上合成路线仅供参考
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