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阿瑞吡坦是怎样生产的?

提问时间:2021/4/20 8:14:04
阿瑞吡坦的生产方法是什么?

1条回复:

匿名
2021/4/20 8:14:04
基本信息:
中文名称 阿瑞吡坦
中文别名 阿瑞匹坦;5-[2(R)-[1(R)-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙氧基]-3(S)-(4-氟苯基)吗啉-4-基甲基]-3,4-二氢-2H-1,2,4-三唑-3-酮;醋胺硝唑;
英文名称 aprepitant
英文别名 Aprepitant;5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one;Emend;Emend (TN);[3H]-Aprepitant;5-[{(2R,3S)-2-((1R)-1-3,5-bis(trifluoro-methyl)phenylethoxy)-3-(4-fluorophenyl)-4-morpholinyl}methyl]-1,2-dihydro-3H-1,2,4-triazol-3-one;MK-0869;S1189_Selleck;MK-869;
CAS号 170729-80-3
分子式 C23H21F7N4O3
分子量 534.42700

生产方法:

2-(R)-[1-(R)-[3,5-双(四氟甲基)苯基]乙氧基]-3-(S)-(4-氟苯基)吗啉(R)樟脑磺酸盐和碳酸钾溶于二甲基甲酰胺,在22℃加入3-氯甲基-1,2,4-三唑啉-5-酮的二甲基甲酰胺溶液,搅拌,加入水,用冰浴冷却。过滤收集结晶,水洗,干燥,得阿瑞吡坦。

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