作为倍他环糊精与1,4-丁烷磺内酯缩合而成的亲水性离子型环糊精衍生物，磺丁基倍他环糊精钠呈无定形，极易溶于水，特殊立体环状机构疏水空腔令它能与多种化合物形成包合物。提高客体分子的水溶性、稳定性和抗氧化性、抗光解能力，或达到缓释和立体分离效果。
磺丁基倍他环糊精与药物形成包合后，能增加难溶性药物的溶解度，增加药物的稳定性，提高生物立用度，降低毒副作用，有缓释和靶向作用。磺丁基倍他环糊精与倍他环糊精在人体内基本上不被分解代谢，也不积累。口服磺丁基倍他环糊精基本上全部以完整形态随大便排出体外；非肠道给药，基本上以完整形态随尿液排出体外，而与倍他环糊精相比，倍他环糊精水溶性低，非肠道给药有肾毒性，不能用作注射，磺丁基倍他环糊精具有更高的安全性。因此，近年来磺丁基倍他环糊精在医药领域崭露头角。