盐酸阿霉素脱盐方法

2016/12/26 14:20:59  作者:腾准


 盐酸阿霉素脱盐方法

阿霉素为常用的模式抗肿瘤药物,阿霉素的一些实验如控释、靶向制剂如脂质体、微粒、纳米粒等需要疏水性阿霉素,但试剂公司中提供的大多为盐酸阿霉素,所以在使用时需要对盐酸阿霉素做脱盐处理。阿霉素脱盐通常采用中和反应。盐酸阿霉素在弱碱性环境中发生中和反应,在强碱性环境中可能会变质,一般采用弱碱性物质作为反应剂。按照弱碱性物质的不同,分为有机和无机。

盐酸阿霉素脱盐反应主要以有机物三乙胺为反应物。阿霉素水溶性差,具有脂溶性,用有机溶剂二氯甲烷、氯仿、DMSO等分散溶解盐酸阿霉素,然后加入三乙胺即可得到含阿霉素有机溶液。具体方法如下:
将盐酸阿霉素分散在二氯甲烷中,加入3摩尔比例的三乙胺混合,避光搅拌过夜,然后直接使用或者真空干燥除去有机溶剂即可得到阿霉素。
也可以以无机饱和碳酸钠等弱碱性物质中和盐酸,然后用乙酸乙酯等有机溶剂萃取,再对有机溶剂进行干燥,旋转蒸发除去有机溶剂就可得到阿霉素。
盐酸阿霉素是水溶性的,毒副作用比较大,并且没有靶向性和选择性,而阿霉素脱盐后,阿霉素的水溶性降低,能够与载体结合上,然后利用载体的被动和主动靶向作用将阿霉素更高效率的输送到肿瘤位置,从而降低毒副作用和提高疗效。 
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