CAS:802539-81-7
中文名:PHA-848125
英文名:PHA-848125
中文别名:
英文别名:
性质:
体外研究 PHA-848125有效抑制细胞周期蛋白(cyclin)A/CDK2, IC50为45 nM,PHA-84812为ATP竞争性抑制剂。PHA-848125也抑制cyclin H/CDK7,cyclin D1/CDK4,p35/CDK5,cyclin E/CDK2,及cyclin B/CDK1活性,IC50 分别为of 0.15, 0.16, 0.265, 0.363, 0.398 μM。[1]PHA-848125作用于大部分对PHA-848125敏感的细胞系时,诱导细胞周期停在G1期,这种抑制存在浓度依赖性。PHA-848125也破坏视网膜神经胶质瘤蛋白在CDK2和CDK4特定位点的磷酸化作用, 降低视网膜神经胶质瘤蛋白和cyclin A水平,且增强 p21(Cip1), p27(Kip1)和p53表达。TMZ,BG和 PHA-848125联用作用于细胞生长产生协同效果。 [2]
体内研究 PHA-848125可以高效作用于A2780人类卵巢癌模型。PHA-848125按40mg/kg剂量每天2次处理K-Ras(G12D)LA2鼠,持续处理10天,处理结束时,明显抑制肿瘤生长。 [3]在多种人类移植瘤模型,致癌物诱导的肿瘤模型,及扩散性原代白血病模型中,口服处理PHA-848125,具有明显的抗癌活性。 [4]
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