问APS-2-79 HCl有啥应用匿名 2021-03-04 12:01
描述:APS-2-79 HCl主要有啥工业用途?
答
APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。APS-2-79通过直接结合于KSR活性部位,拮抗RAF对MEK的磷酸化。当KSR缺失或具有KSR(A690F)突变时,APS-2-79在体外实验中不具有活性。在具有Ras突变的细胞系中,APS-2-79能通过拮抗其负反馈信号,增强好几种MEK抑制剂的效果[1]。
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APS-2-79是一种MAPK拮抗剂,可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化,来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。APS-2-79通过直接结合于KSR活性部位,拮抗RAF对MEK的磷酸化。当KSR缺失或具有KSR(A690F)突变时,APS-2-79在体外实验中不具有活性。在具有Ras突变的细胞系中,APS-2-79能通过拮抗其负反馈信号,增强好几种MEK抑制剂的效果[1]。
匿名2021-03-04 12:01