基本信息:
中文名称 利培酮
中文别名 3-[2-[4-(6-氟-1,2-苯并异唑-3-基)-1-哌啶]乙基]-6,7,8,9-四氢-2-甲基-4H-吡啶并[1,2-A]嘧啶-4-酮;瑞司哌酮;利哌酮;
英文名称 risperidone
英文别名 Apexidone;Psychodal;R 64,766,Risperidone;Kesperidone;Risperidal;Risperidone;Rispadal;RISPERDAL;R 64 766,Risperdal;Spiron;BELIVON;
CAS号 106266-06-2
分子式 C23H27FN4O2
分子量 410.48400
物化性质:
外观性状 结晶固体
折射率 1.676
闪点 300ºC
蒸汽压 4.14E-13mmHg at 25°C
熔点 170°C
密度 1.38 g/cm3
沸点 572.4ºC at 760 mmHg
利培酮的用途:
有5HT2受体和D2受体的拮抗作用.用于急慢性精神分裂症. 本品是一种苯并异唑的哌啶)嘧啶衍生物,为抗精神病药物.利培酮通过拮抗多巴胺D2和5-HT2受体而治疗精神分裂症.它对D2、5-HT
2、肾上腺素-a1和肾上腺素-a2以及组胺H1受体具有高亲和力(Ki值为0.12~7.3nmol/L),对5-HT1A、5-HT1C和5-HT1D受体具有中低等亲和力(Ki值为47~253nmol/L),对D1受体和氟哌啶醇敏感性δ受体具有弱亲和力(Ki值为620~800nmol/L),对胆碱能毒蕈碱受体、β1和β2受体无亲和力.临床上本品被广泛用于治疗各型精神分裂症,疗效优于传统抗精神病药,对阳性症状和阴性症状都有效,而且患者锥体外系副作用(EPS)发生率低于传统抗精神病药,患者对该药的耐受性及依从性均较好.本品口服 吸收良好,且不受食物影响.