PF-04691502,1013101-36-4,结构式

PF-04691502

CasNo:1013101-36-4 MDL: 分子式:C22H27N5O4 分子量:425.48

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CAS:1013101-36-4
中文名:PF-04691502
英文名:PF-04691502
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技术问答

PF-04691502的储存条件匿名 2021-03-08 12:17
描述:PF-04691502如何长期储存?
-20℃
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PF-04691502有啥应用匿名 2021-03-04 12:01
描述:PF-04691502主要有啥工业用途?
PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。在生化检测中,PF-04691502有效抑制重组I类PI3K和mTOR,并抑制野生型PI3K γ,δ,或突变体PI3Kα介导的鸟类成纤维细胞的转化。在PIK3CA-突变型和PTEN-缺失的癌症细胞系中,PF-04691502减少AKT T308和AKT S473 (IC(50)分别为7.5-47 nM和3.8-20 nM)磷酸化,并抑制细胞增殖(IC(50) 为179-313 nM)。独立于PI3K的营养物刺激试验中,PF-04691502抑制细胞中mTORC1活性,IC(50)为32 nM,并抑制PI3K和mTOR下游效应分子,包括AKT,FKHRL1,PRAS40,p70S6K,4EBP1,和S6RP的活化。短期暴露于PF-04691502,主要抑制PI3K,而对mTOR的抑制会持续24到48小时。PF-04691502诱导细胞周期G(1)阻滞,并伴随p27 Kip1的上调和Rb的减少。[1]
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PF-04691502的外观匿名 2021-03-04 10:25
描述:PF-04691502是固体还是液体?
粉末
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