从二十世纪三十年代初期氟里昂问世以来，氟化学一直表现出蓬勃发展的趋势。氟原子的引入使得有机及无机化合物具有独特的物理、化学性能及生理活性。氟在医药方面的发展也尤为显著。
氟原子或含氟基团（尤其是CF3基团）引入化合物中，其电效应和模拟效应改变了分子内部电子云密度的分布，影响了化合物的酸碱性，进而改变了其活性，而且提高了化合物的脂溶性。氟原子取代了化合物中的氢原子，其类脂化合物在生物膜上的溶解性得到了增强，促进其在生物体内的吸收传递速度，使生理作用发生变化。所以不少含氟化合物比不含氟化合物在医药、农药等药物性能上具有用量少、毒性低、药效高及代谢能力强的优点。
镇静剂——氟哌利多(CAS No. 548-73-2，可从4-氯-4'-氟苯丁酮合成得到)；
抗肿瘤药——氟脲嘧啶；
激素类药——氟替卡松；
抗心率失常药——氟卡尼(CAS No. 54143-55-4，可从2,5-双(2,2,2-三氟乙氧基)苯甲酸合成得到)；
抗真菌药——氟康唑，氟胞嘧啶；
催眠药——氟马西尼(CAS No. 78755-81-4)；
抗忧郁药——氟西汀(百忧解，抗忧郁药销量第一)；
减肥药——芬氟拉明(CAS No. 458-24-2)；
降胆固醇药——立普妥。
芳香族氟化物是合成医药、农药和染料的重要中间体：
2,4-二氯氟苯，可用于合成抗感染氟喹诺酮类药环丙沙星，氧氟沙星，氟哌酸等；
对氟苯酚，用于合成消炎抗风湿类药硫茚酸(CAS No. 38194-50-2)；
4-溴-2-氟苯胺，用于合成消炎药布洛芬；
4-氟苯甲酰氯，用于合成心脑血管类药，如氟伐他汀钠；
2,6-二氟苯胺，用于合成苯甲酰脲类农药，如除草剂唑嘧磺草胺(flumetsutam，CAS No. 98967-40-9)；
化合物2,6-二氟苯甲腈和2,6-二氟苯甲酰胺，是合成高效农药苯甲酰脲类杀虫剂的中间体。
3-氯-4-氟苯胺，用于氟喹诺酮类抗菌药合成。氟喹诺酮类抗菌药，是20世纪70年代初发展起来的一类新型抗感染药。用量最大、使用面最广的传统抗生素青霉素，由于使用多年，已产生某些抗药性，导致部分人群对它过敏而不能使用。氟喹诺酮类抗菌素则因杀菌谱较广、毒副作用较小，且价格适中，是近年来发展较快的一类抗菌素。如礼来开发的氟西汀，是全球第一个上世的SSRIs(选择性五羟色胺再摄取抑制剂)抗抑郁症药物。三氟甲基的引入，使其具有独特的药理性质和临床疗效，备受医生患者的青睐。
含氟原子的亲脂性可以提高药物的细胞膜通透性，从而提高药物的生物利用度；与此同时氟原子的强电负性会增强配体与靶标的结合能力，从而增强药物的药理活性；C-F键的强稳定性使得药物分子的代谢稳定性增强。但选择性引入氟原子和含氟基团，开发出更多的高效，低毒的治疗药物，仍是一大挑战。
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