中华试剂网联合优质的品牌试剂商持续为“瑞德西韦”等抗新冠病毒相关药物的研发提供原料!

2020/2/12 17:42:36  浏览:1730  来源:中华试剂网  作者:腾准&思域


 一首《出征》,听的让人热泪盈眶!!    

为武汉祈福!
为中国祈福!
武汉加油!
 中国加油!  

 

 

 

 

截至2020年2月10日9点,全国累计确诊新型冠状病毒患者40235列。病毒来势汹汹,全国上下行动起来抗击这场全民战。中华试剂网时刻关注并支持着这场疫情的进展,并联合优质的品牌试剂商持续为“瑞德西韦”等抗新冠病毒相关药物的研发提供原料!

 

病毒突袭

       2019新型冠状病毒(2019-nCoV),因2019年武汉病毒性肺炎病例而被发现,可经呼吸道飞沫传播,亦可通过接触传播。

      1月20日,国家卫健委发布1号公告,将新型冠状病毒感染的肺炎纳入《中华人民共和国传染病防治法》规定的乙类传染病,并采取甲类传染病的预防、控制措施。

 

 

新药研发

       2月2日上午,国家药监局药品评审中心(CDE)网站显示,新型冠状病毒感染肺炎的潜在有效药物瑞德西韦(Remdesivir)临床试验申请已经获受理。该药现已正式开展临床3期试验,据中国医学科学院研究所刘玉玲教授透露 “如果证明临床有效且副作用可接受的情况下,估计只需一两个月批文就会下来!

      瑞德西韦(Remdesivir)[1]作为一种核苷酸类似物药物,可以在体内三磷酸化,作为病毒RdRp的底物掺入到到病毒新合成的RNA链中,进而中断病毒基因组的合成。信息如下:

1,CAS号

1809249-37-3

2,化学结构式

 

3,化学名

(2S)-2-ethylbutyl2-(((S)-(((2R,3S,4R,5R)-5-(4-aminopyrrolo[2,1f][1,2,4]triazin-7-yl)-5-cyano-3,4-dihydroxytetrahydrofuran-2-yl)methoxy)(phenoxy)  phosphoryl)amino)propanoate

4,化合物性质(预测)

5,合成路线

       该路线为Nature2016年报道的第二代合成方法,实验室可放大至百克级。共6步反应,收率分别为40%,85%,86%,90%,70%,69%,中间体6合成需要两步,收率分别80%,39%。

6,所需原料清单

化合物1,可直接购买,CAS:55094-52-5

化合物2,需要合成,原料CAS:159326-68-8,合成方法如下:

化合物9,需要合成,所需原料化合物8(CAS:946511-97-3),4-硝基苯酚(CAS:100-02-7),二氯化磷酸苯酯(CAS:770-12-7

 

       以上合成路线原料主要由中华试剂网合作品牌乐研所提供。另外瑞德西韦(Remdesivir)上述合成路线中的关键原料2,3,5-三苄氧基-D-核糖酸-1,4-内酯(CAS:55094-52-5)和4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪(CAS:159326-68-8),以及其他合成原料,如下表所示:

中文名称

CAS

2,3,5-三苄氧基-D-核糖酸-1,4-内酯

55094-52-5

4-氨基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪

159326-68-8

三氟甲烷磺酸三甲基硅酯

27607-77-8

三甲基氰基硅烷

7677-24-9

L-丙氨酸

56-41-7

二氯磷酸苯酯

770-12-7

肼基甲酸叔丁酯

870-46-2

2,5-二甲氧基四氢呋喃

696-59-3

N-碘代丁二酰亚胺

516-12-1

D-核糖

50-69-1

       除了提供瑞德西韦(Remdesivir)的合成原料外,中华试剂网联合乐研化学还提供了合成原料的其他众多衍生物,如:Boc-L-丙氨酸(CAS:15761-38-3)、L-缬氨醇(CAS:2026-48-4)、1-乙酰基-2,3,5-三苯甲酰氧基-1-beta-D-呋喃核糖(CAS:6974-32-9)等。

     2月10日起,中华试剂网将联合优质品牌试剂商一起抗击疫情,助力科研。尽量保障科研物资能够正常发出,以自己的绵薄之力尽量降低此次疫情带来的负面影响!

 

参考文献:

1. 详解吉利德Remdesivir:合成、制剂、专利(附7篇文献打包下载),2020-2-4,由“ChemNews 化学科讯”公众号发表。

2.所有产品可点击cas号码直接购买,亦可联系您的专属客服购买。

 

 

 

 

 

 

 

 

  

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