答
NSC 207895抑制MDMX,IC50为2.5 μM,促进p53稳定/激活和DNA损伤,也调节MDM2(E3连接酶)。NSC-207895减少MCF-7细胞中MDMX mRNA和蛋白质。NSC-207895剂量依赖性诱导MCF-7细胞中p53,以及充分表征的p53-靶基因,p21 和 MDM2的表达。在MCF-7细胞中的环己酰亚胺追踪试验表明,NSC-207895将p53的半衰期从20-30分钟延长到3小时以上。 在LNCaP 前列腺癌和A549肺癌细胞中,NSC-207895也会活化p53,并诱导p21 和MDM2表达。在MCF-7细胞中,NSC-207895剂量依赖性增加促凋亡基因,包括PUMA,BAX,和PIG3的mRNA水平。在A549和LNCaP 细胞中,NSC-207895也会导致超过40%的细胞死亡,并降低细胞活性。[1] NSC-207895抑制L1210细胞中核酸和蛋白质的合成。[2] 在三个物种(S. cerevisiae,S. pombe 和 H. sapiens)中,NSC-207895与DNA修复相互作用以激活DNA损伤修复通路。[3] NSC-207895在G/R-luc星形细胞瘤细胞系中是一种细胞毒性剂,GI50 为117 nM。[4]
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