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PCI-24781,783355-60-2,结构式

PCI-24781

CasNo:783355-60-2 MDL: 分子式:C21H23N3O5 分子量:397.42

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化学试剂

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基本信息物化性质安全数据

CAS:783355-60-2
中文名:PCI-24781
英文名:PCI-24781
中文别名:

英文别名:
PCI-24781

技术问答

Abexinostat (PCI-24781)有啥应用匿名 2021-03-04 12:01
描述:Abexinostat (PCI-24781)主要有啥工业用途?
Abexinostat (PCI-24781)是一种新型的pan-HDAC抑制剂,靶向作用于HDAC1,Ki为7 nM,对HDACs 2, 3, 6,和10有适中的抑制性,但比作用于HDAC8选择性强40倍。Phase 1/2。PCI-24781针对于多种肿瘤细胞系具有有效的抗肿瘤活性,GI50分布于0.15 μM 到3.09 μM之间。PCI-24781也抑制HUVEC 内皮细胞的增值,GI50为0.43 μM。PCI-24781处理导致HCT116 和 DLD-1细胞系中组蛋白乙酰化和微管蛋白乙酰化的剂量依赖性积累,同时诱导p21表达,PARP的剪切以及γH2AX的累积[1]。PCI-24781抑制HDACs酶活导致HR 相关基因的转录水平出现明显下降,其中包括RAD51。与抑制HR 一致,在CHO细胞中,PCI-24781处理后导致I-SceI诱导染色质断裂引起的同源定向修复能力下降[2]。PCI-24781诱发S 期缺失,G2期细胞周期停滞以及软组织(STS)细胞的凋亡。PCI-24781诱导STS细胞中Rad51 的转录抑制很有可能是通过增强E2F1在Rad51近端启动子区域的结合[3]。PCI-24781也诱导Hodgkin淋巴瘤和非霍奇金淋巴瘤中蛋白酶和活性氧依赖的NF-κB信号通路介导的细胞凋亡过程[4]。
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Abexinostat (PCI-24781)的外观匿名 2021-03-04 10:27
描述:Abexinostat (PCI-24781)是固体还是液体?
粉末
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