匿名
2021/3/4 12:01:56
PF-04929113 (SNX-5422)是一种有效的，选择性的HSP90抑制剂，Kd为41 nM，且诱导Her-2降解，IC50为37 nM。Phase 1/2。PF-04929113是小分子Hsp90抑制剂。PF-04929113转化为SNX-2122起作用, SNX-2122是 Hsp90抑制剂的活性形式。PF-04929113有效作用于Her-2 稳定性，也引起Hsp70上调。PF-04929113作用于一系列癌细胞类型，具有有效的抗增殖活性。MCF-7(IC50=16 nM), SW620(IC50=19 nM), K562(IC50=23 nM), SK-MEL-5(IC50=25 nM), 及 A375(IC50=51 nM)。[1]