匿名
2021/3/4 12:01:46
NESS-0327是一种用于科学研究的药物，它作为大麻素受体CB1的一种极有效的选择性拮抗剂。它是一种更有效的拮抗剂，对CB1受体比CB2更有选择性，比常用的配体rimonabant更强，在CB1(即0.00035nM)的CB1上有Ki，在CB1的CB1上有超过60000 x的选择性。另外两组只描述了这种化合物(125nM和18.4nM)的纳米分子CB1亲和力。与利莫那班(rimonabant)不同的是，NESS-0327在高剂量时似乎并不是一个反向激动剂，相反，它是一个纯中性的拮抗剂，阻断了CB1受体，但不会产生任何生理效应。