匿名
2021/3/4 12:01:43
NPS-2143是一种新型有效的，选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，IC50为43 nM。表达人Ca2+受体的HEK 293细胞中，NPS 2143阻断Ca2+受体激活诱发的细胞质Ca2+浓度增加，IC50为3 nM。[1] NPS 2143刺激牛甲状旁腺细胞中甲状旁腺素(PTH)分泌，EC50 为41 nM。此外，NPS 214会阻断拟钙剂NPS R-467对PTH从牛甲状旁腺细胞分泌的抑制作用，也会阻断细胞外Ca2+对异丙肾上腺素刺激的环AMP形成增加的抑制作用。[1]在短暂表达hCaSRs的HEK-293细胞中，NPS 2143通过有效抑制GSH (数据未显示)和γ-Glu-Val-Gly活性，显著抑制厚味味觉。[3]一项近期的研究表明，NPS 2143治疗抑制azuki水解物诱导的CaSR转染的HEK 293细胞中，胆囊收缩素(CCK)分泌的低分子量百分比。[4]