匿名
2021/3/4 12:01:43
JTC-801是一种选择性opioid receptor-like1 (ORL1) receptor（阿片受体样1受体）拮抗剂，IC50为94 nM，微弱抑制受体δ， κ和μ。JTC-801对ORL1受体(Ki = 8.2 nM)比对μ-，κ-，和δ-阿片受体分别表现出12.5-，129-，和1055-倍的选择性。在表达人ORL1受体的HeLa 细胞中，JTC-801不会抑制毛喉素刺激的环AMP积累，同时会阻止痛敏肽对环AMP积累的抑制，表明JTC-801具有完全的拮抗活性。[2]在大鼠大脑皮层，JTC-801抑制ORL1受体，IC50为472 nM，抑制μ-受体，IC50为1831 nM。JTC-801完全拮抗痛敏肽对毛喉素诱导的环AMP积累的抑制，在表达ORL1受体的HeLa细胞中，IC50为2.58 μM。[1]