匿名
2021/3/4 12:01:32
AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂，无细胞试验中IC50为17 nM，比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。AZ191选择性的抑制了DYRK1B丝氨酸/苏氨酸的激酶活性而对其酪氨酸激酶自磷酸化没有效应。在HEK-293细胞中，比起对DYRK1A，AZ191展示了对DYRK1B更高的的抑制效应，并且抑制了CCND1磷酸化。在HD1B细胞中，AZ191强烈的抑制了细胞周期调节子（p21Cip1 和 p27Kip1）的含量，并且增强了细胞周期的进程。[1]