匿名
2021/3/4 12:01:31
SAR405是一种低分子量的Vps34抑制剂（Kd=1.5 nM），具有高选择性，在浓度高达10 μM时，对I类和Ⅱ类PI3Ks及mTOR没有活性。SAR405是Vps34的高特异性抑制剂，对其他蛋白激酶和磷酸肌醇激酶选择性低。在人重组Vps34磷酸化PtdIns底物中，SAR405的IC50为1 nM。它的结合平衡常数Kd为1.52 ± 0.77 nM (± s.d.)、解离速率常数Koff为3.03 ± 0.55 103/s、半衰期t1/2为3.8 min。在PC3细胞系中，即使SAR405的浓度高达10 μM时，SAR405对Akt磷酸化没有影响。SAR405影响从晚期核内体到溶酶体的囊泡运输，它还是有效的自噬抑制剂[1]。