匿名
2021/3/4 12:01:29
DDR1-IN-1是一种有效的选择性discoidin domain receptor 1 (DDR1)受体酪氨酸激酶抑制剂，IC50 为 105 nM，选择性大约是作用于DDR2的3倍。在U2OS细胞中，DDR1-IN-1抑制基底DDR1自身磷酸化，EC50为86 nM，并且缺乏胶原蛋白刺激时具有更强的DDR1自身磷酸化抑制作用。在一组具有DDR1功能获得性突变和/或过表达的不同癌细胞系中，DDR1-IN-1在低于10 μM的浓度下，不抑制细胞增殖，而GSK2126458会增强DDR1-IN-1的抗增殖活性。[1]