匿名
2021/3/4 12:01:29
AZD3965是一种高效的，选择性的并且具有口服活性的monocarboxylate transporter 1 (MCT1)抑制剂，其结合亲和力为1.6 nM，比MCT2高6倍的选择性。Phase 1。在优先表达MCT1的淋巴瘤细胞系中，AZD3965有效的抑制了乳酸的转运以及细胞的生长。[1] AZD3965抑制了细胞中MCT1的活性，并在缺氧条件下展现出更高的敏感性。[2] 在H526、HGC27和DMS114细胞中，AZD3965增加了细胞内的乳酸，并显著的减少了乳酸的摄入。[3]