匿名
2021/3/4 12:01:26
SP2509是一种选择性histone demethylase LSD1抑制剂，IC50为 13nM，对MAO-A，MAO-B，乳酸脱氢酶和葡萄糖氧化酶没有活性。在AML细胞中，SP2509抑制LSD1与CoREST联合，增加启动子特异性H3K4Me3，并诱导p53，p21和C/EBPα。SP250也显著抑制菌落生长，并诱导OCI-AML3的细胞凋亡。此外，SP2509诱导培养的和原代AML细胞的增殖，并且与panobinostat结合使用时，发挥协同致死性。[1]