匿名
2021/3/4 12:01:24
EHop-016 是一种特异性Rac GTPase抑制剂，在MDA-MB-435 和 MDA-MB-231细胞中作用于Rac1，IC50为1.1 μM，同等有效抑制Rac3。EHop-016对Rac的抑制通过代偿机制增加了密切相关的Rho GTPase RhoA活性。在MDA-MB-435细胞中，EHop-016 (2-5 μM)抑制活性VAV2与Rac1（G15A）突变体融合蛋白的结合，并减少Rac调控的细胞功能，包括板状伪足形成和细胞迁移。此外，EHop-016抑制MDA-MB-435细胞的细胞活性，其IC50为10 μM。[1] EHop-016也抑制了来自SM和AML患者的细胞中KITD814V诱导的生长。[2]