匿名
2021/3/4 12:01:24
CNX-2006是一种新型，不可逆，突变选择性的EGFR抑制剂，IC50为<20 nM，对野生型EGFR有微弱的抑制作用。CNX-2006是一种新型不可逆的EGFR酪氨酸激酶抑制剂，尤其抑制EGFR突变和T790M突变的活化，而对野生型EGFR抑制作用很弱。在获得性耐药的体外模型中，对药物敏感性EGFR突变细胞连续的CNX-2006治疗引起的耐药性比erlotinib慢。CNX-2006的剂量增大在不同品系中引起不同的作用，但是对T790M介导的耐药性没有选择性。[1]CNX-2006耐药性细胞显示出EMT标志物和MMP9的表达增加。[2]