匿名
2021/3/4 12:01:23
Go6976是一种强效的PKC抑制剂，其对PKC (老鼠大脑), PKCα, and PKCβ1的IC50分别为7.9nM，2.3 nM, 和 6.2 nM 。此外，也是JAK2 和 Flt3的强抑制剂。Go6976对Ca(2+)不依赖性PKC亚型δ，ε，和ζ的激酶活性没有作用。[1]除了WT JAK2，Go6976也会抑制突变型血液恶性肿瘤(JAK2 V617F 和 TEL-JAK2)，且具有抗突变型FLT3的活性。在AML细胞中，Go6976将FLT3-ITD样品中的存活率降低到对照组的55%，FLT3-WT样品中降低为69%。[2] Go 6976有效抑制苔藓抑素1，肿瘤坏死因子α和白细胞介素6诱导的HIV-1。[3]