匿名
2021/3/4 12:01:23
Necrosulfonamide是一种特异的、有效的细胞坏死抑制剂，通过抑制MLKL发挥其作用。Necrosulfonamide通过阻止MLKL的N端CC区域的功能、抑制MLKL介导的坏死。它能抑制RIP3激活的下游坏死。Necrosulfonamide在不表达RIP3的Panc-1细胞中对TNF-α和Smac mimetic诱导的凋亡不起任何作用，即使浓度达到5 μM。Necrosulfonamide在人类细胞中有效抑制坏死，但在小鼠细胞中无此作用。necrosulfonamide具有种属特异性可能是因为necrosulfonamide的结合依赖于人源MLKL的第86位半胱氨酸，而在小鼠MLKL中，这一位点被色氨酸所替代[2]。