匿名
2021/3/4 12:01:22
CX-6258 HCl 是强效的可口服的pan-Pim kinase抑制剂，其对Pim1, Pim2, 和 Pim3的IC50分别为5 nM, 25 nM 和 16 nM。CX-6258对一组人癌细胞系显示出抗增殖活性，IC50 为0.02-3.7 μM，对急性白血病细胞系最敏感。CX-6258与阿霉素(10:1摩尔比)结合，和CX-6258与紫杉醇(100:1 摩尔比)结合产生协同细胞杀伤力，复合指数(CI50)值分别为0.4和0.56。CX-6258剂量依赖性抑制两种促存活蛋白，Bad和4E-BP1的磷酸化作用，分别在Pim激酶特定位点S112 和 S65和T37/46。[1]