匿名
2021/3/4 12:01:14
XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂，IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。在MDA-MB-231T和Colo-205细胞系中，XL413抑制MCM2的CDC7特异磷酸化作用。XL413也会抑制Colo-205细胞中的细胞增殖，降低细胞活性，并激发胱天蛋白酶3/7的活性。此外，XL413导致S期进展被改变，随后引起细胞凋亡。[1]