匿名
2021/3/4 12:01:12
MG-101（ALLN）是一个细胞渗透性的cysteine proteases，包括钙蛋白酶和溶酶体组织蛋白酶的强效抑制剂。MG-101 (ALLN)有效抑制半胱氨酸蛋白酶，对组织蛋白酶的ID50 分别为7 nM 和13 nM。MG-101 (ALLN)对组织蛋白酶D (天冬氨酸蛋白酶)和枯草杆菌蛋白酶(丝氨酸蛋白酶)表现出很弱的抑制活性。MG-101转变NIH3T3细胞，并诱导PC12嗜铬细胞瘤细胞分化。[1] MG-101，作为一种Ca(2+)依赖性半胱氨酸蛋白酶抑制剂，抑制HMG-CoA还原酶和HMGal在胆固醇生物合成中的降解。[2]在HCT116细胞中，MG-101降低细胞活性和肿瘤生长，并通过Bax从细胞质基质到线粒体的易位引起凋亡响应。[3]