匿名
2021/3/4 12:01:11
Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的，口服生物可利用的 Akt 抑制剂，对Akt1，Akt2，和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM，2 nM，和 2.6 nM。Phase 2。Afuresertib抑制E17K AKT1突变蛋白的激酶活性，EC50为0.2 nM。Afuresertib对多重AKT底物磷酸化水平，包括GSK3b，PRAS40，FOXO和Caspase 9，表现出浓度依赖性作用。总体65%的血液学细胞系对afuresertib (EC50 < 1 μM)敏感。在测试的实体肿瘤细胞系中，21%对afuresertib的响应具有< 1 μM 的EC50 。[1]