CAS:154447-36-6
中文名：LY294002
英文名：LY294002
中文别名：
英文别名：
性质：
生物活性
产品名称 LY294002
产品描述 LY294002抑制PI3K，作用于p110α, p110δ和p110β时IC50分别为0.5, 0.57和0.973 uM。[1]
靶点 p110α p110δ p110β
IC50 0.5uM 0.57uM 0.973uM[1]
体外研究 LY294002使Akt/PKB失活,因此抑制细胞增殖和诱导细胞凋亡。 LY294002作用于结肠癌细胞系，使磷酸化Akt (Ser473)的表达下降， 明显抑制生长和诱导凋亡。[2] LY294002作用于肿瘤细胞，诱导明显的核固缩和减少细胞质体积。因此，在体外，LY294002明显抑制卵巢癌细胞增殖。LY294002诱导细胞停在G1期，导致几乎全部的黑色素瘤细胞增殖被抑制，部分MG-63 (骨肉瘤细胞系)增殖被抑制。LY294002作用于细胞周期的效果可用于研究PI3K激活通路和癌细胞周期之间关系。[3]
体内研究 体内，LY294002也抑制肿瘤生长和诱导凋亡，尤其作用于LoVo肿瘤, 因此作用于鼠癌性腹膜炎模型具有明显药效。[2] LY294002明显抑制卵巢癌生长和腹水形成。[3]
临床实验 LY294002治疗癌症目前处于一期临床实验阶段。
特征 LY294002是选择性的, 可渗透细胞的特定PI3K抑制剂，可作用于酶的ATP结合位点，且抑制自体吞噬的螯合作用。
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
激酶实验: [4]
使用重组酶和1 μM ATP，通过辐射实验测定LY294002对PI3K的抑制效果。室温下(24 oC)进行激酶反应1小时，然后加入PBS终止反应。通过剂量反应曲线测定IC50值。通过激酶选择性筛选来抑制CK2和GSK3β。加入10 μM ATP，测定LY294002作用于一组激酶的效果。
细胞实验: [2]
细胞系 结肠癌细胞系： DLD-1, LoVo, HCT15, 和Colo205
浓度 0–50 μM
处理时间 0–48小时
方法 1×105个细胞(每孔100 μL)接种在96孔板上。加入LY294002，重复加三次，在37oC下培养0–48小时。处理后, 10 μL Premix WST-1 加到每孔中,然后在37oC下温育60分钟,然后用微型计数板在450nm处测定吸光值。
动物实验: [3]
动物模型 腹膜注射OVCAR-3细胞的无胸腺裸鼠(5–7周大)
配制 溶解在DMSO和0.25 ml PBS中
剂量 0–100 mg/kg
处理 每天腹膜注射，持续3周
参考文献:
[1] Chaussade C, et al. Biochem J, 2007, 404(3), 449-58.
[2] Semba S, et al. Clin Cancer Res, 2002, 8(6), 1957-63.
[3] Hu L, et al. Clin Cancer Res, 2000, 6(3), 880-6.
[4] Gharbi SI, et al. Biochem J, 2007, 404(1), 15-21.
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