非天然氨基酸是指不同于自然界中存在的20种氨基酸的一类化合物，也称为合成氨基酸,是一类可以用合成方法制造出来的氨基酸，包括各种DL-型氨基酸、D-型氨基酸和稀有的L-型氨基酸。与20种天然氨基酸仅有的几种有限基团不同，这些非天然氨基酸含有酮基、醛基、叠氮、炔基、烯基、酰胺基、硝基、磷酸根、磺酸根等多样性功能基团，可进行点击化学、光化学、糖基化、荧光显色多种修饰反应。
非天然氨基酸是国内外合成肽类、类肽类药物的主要成分，在医药方面、食品领域、化妆品以及手性合成方面的作用非常显著。
1.医药方面：用于合成多肽药物，如多肽抗生素（阿扑西林ASPOXICILLIN），肠胃药（OXTREOTIDE），利尿药，腹泻药（善得定SANDOSTATIN ACETATE），酶抑制剂，促皮质素类似物，止痛镇痛药，减肥药，Ⅱ型糖尿病治疗药（那格列奈NATEGLINIDE）等。
2.食品方面：天丙二肽（阿力甜）等新型甜味剂。
3.农药方面：氨基酸农药无需大面积使用，不但可减少人力物力和药用量，且具有毒性低、高效无公害，易被降解利用，原料来源广泛等特点，成为新型农药研究热点。
4.科学研究：通过研究生物体内氨基酸D，L型异构体含量的改变，可作为年带记时器进行气候、水文研究。D型氨基酸还可用于酶的结构-功能分析方面的研究。
除了手性方向不同，非天然氨基酸和天然氨基酸具有相似的结构，比较常见的且用途广泛的非天然氨基酸如下图所示 ：