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酒石酸伐仑克林

2013/12/2 21:09:12  作者:思域化工


中文名称:酒石酸伐仑克林
中文别名:酒石酸伐尼克兰;酒石酸瓦伦尼克林;酒石酸戒必适;伐伦克林酒石酸盐;酒石酸伐伦克林
英文名称:Varenicline tartrate
英文别名:Varenicline tartrate for research; 7,8,9,10-Tetrahydro-6,10-methano-6H-pyrazino[2,3-h][3]benzazepine (2R,3R)-2,3- dihydroxybutanedioate; Champix; CP 526555-18; 7,8,9,10-tetrahydro-6H-6,10-methanoazepino[4,5-g]quinoxaline 2,3-dihydroxybutanedioate (1:1)
CAS:375815-87-5
分子式:C17H19N3O6
分子量:361.3493
(该药是FDA近10年来批准的第一个新处方戒烟药,它能以两种作用方式帮助吸烟者戒烟:部分激活尼古丁受体以减轻戒烟者对尼古丁的嗜欲和脱瘾综合征,同时可在治疗者重新吸烟时降低吸烟的相关欣快感,从而阻止他们的吸烟念想。伐仑克林帮助戒烟的有效性已经得到总计包括3659例长期吸烟者的6项临床试验的证实。6项试验中有5项属随机、对照研究,它们均显示伐仑克林帮助戒烟的疗效优于安慰剂(高3倍),其中两项研究尚表明伐仑克林治疗者的戒烟成功率大于安非他酮(Bupropion/Zyban)(高1倍)。伐仑克林耐受性良好,其总治疗中止率类似于安慰剂。最常见的副反应则包括恶心、梦境异常、便秘、肠胃气胀和呕吐等。
最新有研究报道,这种药物能够降低人对酒精的渴望,还能降低人们在饮酒后的兴奋度。此外,在研究者在剂量研究后发现,当酒精与低剂量的伐仑克林作用时,人体血压和心率都不会发生改变,也没有出现恶心反胃货头昏眼花等症状。80%的受试者在服用伐仑克林后都不再饮酒,而服用安慰剂的人中只有30%戒除酒瘾。这一结果显示,伐仑克林至少能够达到纳曲酮(naltrexone,另一种戒酒药物)在降低酒瘾方面的效果。但纳曲酮会在人体肝脏内进行代谢,经常服用会损害肝脏功能。

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