药物靶点是指药物在体内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。
现代新药研究与开发的关键首先是寻找、确定和制备药物筛选靶—分子药靶。药物靶点是指药物在体 内的作用结合位点，包括基因位点、受体、酶、离子通道、核酸等生物大分子。选择确定新颖的有效药靶是新药开发的首要任务。迄今已发现作为治疗药物靶点的总 数约500个，其中受体尤其是G-蛋白偶联的受体（GPCR）靶点占绝大多数，另还有酶、抗菌、抗病毒、抗寄生虫药的作用靶点。合理化药物设计 （rational drug design）可以依据生命科学研究中所揭示的包括酶、受体、离子通道、核酸等潜在的药物作用靶位，或其内源性配体以及天然底物的化学结构特征来设计药物 分子，以发现选择性作用于靶点的新药。 药物靶点涉及的代谢通路： 药物中间体
| Angiogenesis/Tyrosine Kinase 血管发生/受体酪氨酸激酶 |
Cell Cycle/Checkpoint 细胞周期/细胞周期关卡 |
Histone deacetylases 组蛋白去乙酰化酶 |
Apoptosis 细胞凋亡 |
PARP 多聚(ADP-核糖)聚合酶 |
Aurora/Ksp 极光激酶/对纺锤体驱动蛋白 |
| MAPK 促分裂素原活化蛋白激酶 |
PI3K/Akt/mTOR 细胞的凋亡存活增殖及血管生成 |
Hormone 荷尔蒙 |
Integrase/CCR5 整合酶/细胞表面趋化因子受体 |
Proteasome/HSP90/HSP70 蛋白酶体/热休克蛋白 |
Wnt/Hedgehog/Notch 肿瘤生成及调控 |
| Jak/Stat Pathway 炎性病变 |
Ca/cAMP/Lipid Signaling 细胞凋亡/新陈代谢/增殖 |
Neuro Signaling 神经信号 |
TGF-beta/Smad Signaling 细胞生长凋亡 |
GPCR G-蛋白偶联受体 |